Таблетки от диабета "Метформин": состав, дозировка, инструкция по применению, показания и противопоказания

Сахарный диабет — патология эндокринной системы, обусловленная недостаточностью формирования собственного инсулина и повышенным содержанием глюкозы в крови. Для лечения заболевания используют инсулин, который применяют парентерально, или гипогликемические синтетические соединения, эффективные при пероральном применении. Лекарственная форма последних более удобна. Среди множества таблеток от диабета, «Метформин» чаще других назначается эндокринологами. Препарат обладает выраженным гипогликемическим эффектом и достаточной продолжительностью действия.

Общая характеристика таблеток от сахарного диабета «Метформин»

Препарат относится к группе бигуаниды. Это сахароснижающие вещества гуанидинового ряда, производные бигуанида.

Действующее вещество препарата — гидрохлорид метформина. Изначально его получают в виде белого кристаллического порошка, имеющего хорошую растворимость в воде. Образуется вещество во время реакции производного аммиака диметиламина с 2-цианогуанидином при нагревании. Вспомогательные компоненты: повидон К90 (диспергатор), кукурузный крахмал, соль магния и стеариновой кислоты, тальк. Выпускается «Метформин» в таблетках, содержащих 500, 850 и 1000 мг активного вещества.

История препарата

Впервые о сахароснижающих свойствах производных бигуанида стало известно в 1929 году. Но из-за его предшественника синталина, обладающего токсическими свойствами, вещества остались без внимания.

В 50-х годах ХХ века филиппинским врачом, применявшим метформин для лечения гриппа, были выявлены, помимо противовирусных, и другие свойства. Он обратил внимание, что препарат уменьшает концентрацию сахара в крови, при этом не токсичен. В своих статьях в 1954 году фармаколог Я. Супневский, исследовавший средство, не подтвердил его сахароснижающий эффект.

Несколькими годами позже французский диабетолог Ж. Стерн исследовал гипогликемическую активность метформина и еще нескольких подобных бигуанидов. Врач первым использовал вещество для терапии сахарного диабета у человека. В 1957 году Стерн опубликовал результаты и придумал препарату название «Глюкофаг», что в переводе с английского (Glucophage) означает «пожиратель жира». Год спустя метформин стал продаваться в Великобритании.

После того, как в 70-х годах были выведены из оборота большинство бигуанидов, к метформину возродился большой интерес. В Канаде препарат был разрешен к производству и реализации в 1972 году. А в США управлением FDA таблетки «Метформин», как лекарство от диабета 2 типа, были одобрены лишь в 1994 году. Лицензию на производство препарата приобрела фармацевтическая компания Bristol-Myers Squibb. С марта 1995 года начались продажи метформина под торговым названием «Глюкофаг». Дженерики производятся во многих странах и являются наиболее распространенными антидиабетическим средствами в мире.

Фармакодинамика

При применении таблеток «Метформин» в крови снижается концентрация глюкозы как после ночного голодания, так и после еды. Препарат уменьшает нарушение всасываемости глюкозы в ЖКТ, угнетает реакцию глюконеогенезиса в печени, повышается усвоение глюкозы и ее метаболизм периферическими тканями. Не нарушает выработку инсулина бета-клетками органа пищеварительной системы. Угнетает инактивирование пептидного гормона и улучшает его связывание с тирозинкиназными рецепторами.

Исходя из инструкции, таблетки от диабета «Метформин», помимо своего главного гипогликемического свойства, также оказывают положительное воздействие на липидный обмен. Препарат тормозит процесс превращения в организме глюкозы в жирные кислоты. Под действием липазы активируется процесс расщепления триглицеридов на карбоновые кислоты, при этом уровень липопротекторов не меняется. Бигуанид способствует снижению аппетита и, как следствие, — веса.

При сахарном диабете 2 типа параллельно с углеводным нарушается липидный обмен. Около 90 % пациентов, страдающих такой формой диабета, имеют избыточную массу тела. Таким пациентам необходимо принимать лекарственные средства, восстанавливающие липидный обмен.

Всасывается препарат через ЖКТ. Усвояемость натощак — до 60 %, максимальная концентрация достигается через 2 часа. Если «Метформин» принимается после еды, наибольшая концентрация достигается через 2,5 часа. Препарат способен накапливаться в печени и почках, а также в слюнных железах. Выводится почками в неизменном виде, до 90 % в сутки. При расстройствах функциональности почек уменьшается объем плазмы, очищенной от лекарства.

Показания к применению

Препарат входит в перечень важных жизненно необходимых медикаментов, утвержденных ВОЗ. Показания:

Назначают таблетки «Метформин» при сахарном диабете 2 типа, в особенности пациентам с избыточным весом.
Неэффективность применения диетотерапии для уменьшения концентрации моносахарида в крови. В ходе 10 лет наблюдений смертность пациентов, употреблявших «Метформин» смертность примерно на 40 % по сравнению с теми, кто в качестве терапии использовал только диету.
Низкая эффективность лечения препаратами сульфонилмочевины. Основным недостатком производных сульфонилмочевины является развитие резистентности при длительном их употреблении.
Резистентность к инсулину.

Препарат также назначают для снижения риска развития сахарного диабета 2 типа у людей, имеющих склонность к этому заболеванию (предиабет). Правда, в точности неизвестно, что способствует уменьшению вероятности развития эндокринного заболевания — истинный профилактический результат или гипогликемическое действие (лекарственный эффект).

Экспериментальные показания препарата

В инструкции таблетки «Метформин» указаны как сахароснижающие. Прямое их назначение – терапия сахарного диабета. Но все чаще средство используют для терапии патологий, которые проявляются инсулинорезистентностью.

Поликистоз яичников – это нарушение структуры и функциональности яичников, обусловленного расстройством стероидогенеза. Основная причина развития патологии – неполноценность инсулиновой секреции. «Метформин» восстанавливает чувствительность тканей к инсулину и уменьшает его секрецию. Исследования показали, что у 80 % женщин, применяющих гипогликемическое средство, неожиданно восстанавливалась овуляция, снижалась выработка стероидных мужских гормонов (андрогенов) яичниками. Большинство женщин, прошедших монотерапию антидиабетическим препаратом, смогли родить здоровых детей.

В интернете многие интересуются, можно ли применять для похудения таблетки от диабета «Метформин». Подобные вопросы основаны на том, что препарат назначают людям, страдающим ожирением. Средство действительно способствует снижению массы тела, но только если ее избыток связан с нарушением метаболизма, вызванного патологией эндокринной системы, а не обжорством.

Более того, применение препарата у человека, не страдающего инсулинозависимостью, может вызвать тяжелые расстройства метаболических процессов, в первую очередь липидного обмена. Последствия таких изменения могут быть необратимыми.

Любопытные исследования

Рак поджелудочной железы – злокачественная неоплазия, исходящая из паренхимы или панкреатических протоков поджелудочной железы. Одним из факторов риска карциномы органа пищеварительной системы является сахарный диабет. Следовательно, у диабетиков, принимающих эффективные гипогликемические средства, вероятность развития злокачественной опухоли ниже, чем у остальных людей. Но ни все гипогликемические препараты обладают такой эффективностью. В ходе исследований, проводимых университетом Данди, было выявлено, что у пациентов, принимавших таблетки от диабета «Метформин», риск формирования рака ниже на 62 %, чем у тех, кто принимал инсулин или производные сульфонилмочевины. К сожалению, сахарный диабет — не единственная причина возникновения онкологии, потому сахароснижающее средство помогает лишь отчасти.

В экспериментах, проводимых на подопытных мышах, выявили любопытную закономерность. Изучались проблемы старения. У грызунов, получавших низкие дозы препарата «Метформин», продолжительность жизни выросла в среднем на 6 % и было отсрочено начало развития возрастных патологий. Более высокие дозы препарата оказывали на мышей токсическое действие и снижали продолжительность жизни.

Противопоказания

В инструкции по применению таблеток «Метформин» указан довольно внушительный перечень состояний здоровья, при которых употребление препарата противопоказано. К ним относятся:

Гиперчувствительность к компонентам препарата.
Тяжелые патологии почек или недостаточность, вызванная токсическим поражением почечной ткани.
Дисфункция печени.
Тяжелое состояние, вызванное расстройством функциональности миокарда.
Патология, характеризующаяся нарушением газообмена в легких.
Нарушение мозгового кровообращения.
Малокровие.
Инфаркт миокарда (острая фаза).
Эксикоз.
Заболевания инфекционного генезиса.
Хронический алкоголизм.
Нарушение кислотно-щелочного баланса крови, характеризующегося низким содержание бикарбонатов.
Нарушения углеводного обмена, обусловленные дефицитом инсулина, повышенным содержанием глюкозы и ацетоновых тел.
Лактатацидоз.
Проведение радиоизотопных исследований.

В отношении применения препарата во время беременности строго контролируемых исследований не проводилось. Употреблять женщинам, вынашивающих ребенка, таблетки «Метформин» не противопоказано. Назначать препарат должен гинеколог, оценивая возможный риск для плода. Исследования, проводимые на животных, не обнаружили риск отрицательного влияния на плод.

На период лечения необходимо отказаться от грудного вскармливания.

Ограничения

В инструкции по применению таблеток «Метформин» прописан ряд ограничений. Связаны они с возрастными особенностями пациентов.

Эффективность и безвредность использования препарата у детей с точностью не определены. Потому гипогликемическое средство разрешено к применению с 10 лет, при условии подтверждения диагноза диабет 2 типа с ожирением. При других вариантах препарат назначают с 18 лет.
Пациентам преклонного возраста (старше 65 лет) препарат назначают с особой осторожностью. Оценивается соотношение возможной пользы и вероятности развития побочных эффектов вследствие замедленного обмена веществ.
Пациентам, занимающихся тяжелой физической деятельностью, принимать препарат не рекомендовано. Высока вероятность формирования лактатацидоза.

Применение препарата: способы и дозировка

Препарат принимают внутрь, не разжевывая, совместно с едой или сразу после, запивая жидкостью. Для снижения вероятности возникновения дизурических явлений суточную дозу равномерно распределяют на 2 или 3 приема.

Доза устанавливается эндокринологом в зависимости от концентрации моносахарида в крови в пределах установленных рекомендаций:

Начальная разовая доза таблеток от сахарного диабета «Метформин» — 500 мг, суточная в первый день – 1000 мг.
Суточная доза в первые три дня не должна превышать 1500 мг.
Начиная с четвертого дня, дозу можно увеличивать, при условии, что уровень глюкозы в крови стабильно высокий. Но она не должна превышать 3000 мг.
Начиная с пятнадцатого дня, дозу можно снижать, учитывая содержание моносахарида в моче и крови.
Рекомендованная поддерживающая доза 1500-2000 мг.
У инсулинозависимых людей преклонного возраста суточная доза должна составлять не более 1000 мг.
Если пациенты параллельно принимают инсулин (40 ед./сут.) дозировка препарата «Метформин» такая же, как и для тех, кто придерживается монотерапии. При уменьшении уровня глюкозы в крови дозу инсулина постепенно через день снижают на 4-8 ед./сутки.
Если доза инсулина превышает 40 ед. в сутки, то применение средства «Метформин» и корректировку дозы инсулина проводят под наблюдением врача в стационаре.

Последствия превышения дозы

Применять таблетки от диабета 2 типа «Метформин» необходимо в точном соответствии с врачебными предписаниями.

В ходе наблюдений было выявлено, что превышение дозы чаще возникает из-за неполного обследования пациентов. Определенные патологии, даже в неострых формах, могут вызвать негативные последствия. У пациентов с нарушением почек, проблемами с сердечно-сосудистой системой, патологиями легких даже незначительное увеличение дозы вызывает интоксикацию. Самыми распространенными признаками передозировки являются:

Неприятные ощущения в животе.
Тошнота, иногда рвота.
Расстройство стула.
Тахикардия.
Вялость, упадок сил.
Резкое снижение или увеличение содержания глюкозы.

Но наиболее опасным осложнением в результате передозировки является лактатацидоз. Патологическое состояние характеризуется накоплением в организме молочной кислоты. Основная проблема в том, что синдром развивается быстро, но при этом клинические проявления практически отсутствуют. Один из превалирующих симптомов – мышечная боль. По мере нарастания лактатацидоза состояние пациента резко ухудшается. Дыхание становится шумным, резко падает кровяное давление, температура падает ниже нормы, необходимой для нормального функционирования органов и систем.

Устранение симптомов и патологии в целом осуществляется только в условиях стационара. При даже незначительных клинических проявлениях следует вызвать скорую помощь. До приезда бригады врачей крайне нежелательно оставаться в одиночестве.

Проводится симптоматическая терапия и гемодиализ с применением различных препаратов, купирующих явления нарушения кислотно-щелочного баланса.

Нежелательные эффекты

Прием таблеток от сахарного диабета «Метформин» нередко вызывает нежелательные реакции. Они не такие опасные, как лактатоцидоз, но не исключено, что симптомы являются его проявлением.

Со стороны органов пищеварительной системы в начале терапии могут наблюдаться тошнота, расстройство приема пищи, вздутие живота, привкус металла во рту. Наиболее частым побочным эффектом является понос. Он возникает более чем у половины пациентов, принимающих «Метформин». Приступообразные острые боли в области живота обычно прекращают беспокоить, если таблетки принимать вместе с едой.
Со стороны системы гемостаза и кроветворения вследствие плохой всасываемости фолиевой кислоты и цианокобаламина (витамин В₁₂) может развиться мегалобластная анемия. Правда, такие случаи наблюдаются крайне редко.
Со стороны метаболизма: значительное снижение уровня глюкозы в крови.В редких случаях таблетки от диабета «Метформин» вызывают различные высыпания на коже и слизистых.

У пациентов с гипотиреозом применение препарата способствует снижению тиреотропина в крови. У мужчин наблюдается снижение содержания андрогена тестостерона.

Длительное употребление препарата способствует повышению концентрации гомоцистеина.

Меры предосторожности

Дозировка таблеток от диабета «Метформин» корректируется в зависимости от концентрации в крови моносахарида. При применении препарата надлежит постоянно осуществлять внимательный контроль моносахарида. В особенности это важно, если бигуанид применяется в сочетании с инсулином или производными сульфонилмочевины.

Комбинированную терапию «Метформин» с инсулином лучше проводить в условиях стационара, по крайней мере, до определения соответственной дозировки каждого из препаратов.

Постоянно проводить обследования функции почек, контроль гломерулярной фильтрации. Пациенты, постоянно принимающие «Метформин», должны следить за содержанием в крови цианокобаламина. Обследование проводят раз в год с целью профилактики развития мегалобластной анемии.

Для недопущения развития лактатацидоза минимум дважды в год надлежит проходить обследование на концентрацию молочной кислоты в крови. Если лактат превышен, сначала корректируют дозу, а при необходимости препарат отменяют вовсе.

При заболеваниях, вызванных инфекцией, сопровождающихся ниспадающей высокой температурой, препарат заменяют инсулином. Также прекращают употреблять таблетки за 2 дня до и в течение двух суток после хирургического вмешательства и по такой же схеме делают отмену при выполнении диагностики с применением различных инструментов и аппаратуры.

Отзывы о таблетках «Метформин»

Люди, принимающий сахароснижающий препарат, по-разному на него реагируют. Негативные эмоции прежде всего связаны не с медикаментом, а с диагнозом. Много и тех, кто даже не подозревал, что лечить диабет можно без инъекций. Практически у каждого есть глюкометр, и многие отмечают, что сахар снижается.

В отзывах о таблетках от диабета «Метформин» практически все без исключения отмечают наличие побочных эффектов в виде поноса. Диарея сильно раздражает, да и вообще мешает нормально жить. Но симптомы в течение двух недель проходят и забываются.

Исключительно положительные отзывы оставляют диабетики с ожирением. Препарат не только нормализует уровень моносахаридов, но и способствует снижению веса.